Wat is Buprenorfine-medicijn?

Buprenorfine, het actieve ingrediënt in Suboxone en Subutex, is een gedeeltelijk pijnstillende opioïde die wordt gebruikt om stoornis in het gebruik van opioïden, acute pijn, en chronische pijn​Het heeft de voorkeur dat de formulering van buprenorfine-medicatie naloxon bevat, aangezien dit helpt bij het verminderen intrekking symptomen.

Het werd in oktober 2002 goedgekeurd voor klinisch gebruik door de Food and Drug Administration (FDA) en is momenteel gepland als een schema III-medicijn, wat betekent dat het een matig tot laag potentieel heeft voor fysieke en psychologische afhankelijkheid. Het medicijn wordt ook verkocht onder verschillende andere handelsnamen in verschillende landen, waaronder Cizdol, Brixadi, Ubsolv, Bunavail en Buvidal. Het is er in verschillende vormen en kan worden gebruikt:

  • Onder de tong (sublinguaal)
  • In de wang (buccaal)
  • Door injectie (intraveneus)
  • Als huidpleister (transdermaal)
  • Als implantaat

 

Buprenorfine-depressie

Het medicijn werd uitgevonden in de jaren zestig en werd in 1971 op de proef gesteld. In 1978 werd buprenorfine in het VK gelanceerd als een injectie voor de behandeling van ernstige pijn als gevolg van ernstige verwondingen of ernstige ziekten. Het wordt nu beschouwd als het belangrijkste medicijn voor de behandeling van afhankelijkheid van opioïden. Buprenorfine heeft een opmerkelijk hoge potentie. Het is 30 tot 70 keer krachtiger dan morfine, een krachtige opioïde, en bij gebruik als pleister kan het 100 keer krachtiger zijn. Dit betekent dat het lang in het lichaam blijft. Een ander positief kenmerk is dat buprenorfine plafondeffecten creëert wanneer het in hoge doses wordt ingenomen. Een medicijnplafond-effect verwijst naar de dosis waarboven er geen bijkomend analgetisch effect is. Dit leidt tot een lagere kans op overdosering.

Het werkingsmechanisme van buprenorfine is complex en omvat verschillende processen. Ten eerste verdringt het andere opioïden van de receptoren die ze in de hersenen innemen. Vervolgens bindt het stevig aan de receptoren die het heeft geleegd, waardoor wordt voorkomen dat andere opioïden er weer aan binden. Buprenorfine is een opioïde partiële agonist. Dit houdt in dat het, net als andere opioïden, effecten veroorzaakt zoals ademhalingsdepressie. Met buprenorfine zijn deze effecten echter zwakker dan die van volledige drugs zoals heroïne en methadon.

 

Niet-medisch gebruik en bijwerkingen van Buprenorfine

Omdat het een opioïde is, kan buprenorfine ook een euforische sensatie veroorzaken die ertoe heeft geleid dat het niet-medisch en voor recreatieve doeleinden wordt gebruikt. De International Narcotics Control Board meldde dat het drugsmisbruik in Georgië sinds 2003 met 80% is toegenomen, een toename die wordt toegeschreven aan de toenemende beschikbaarheid van illegaal geïmporteerde Subutex. In landen waar het medicijn legaal is, worden duizenden pillen opgepikt door zogenaamde dokterskopers, die ze vervolgens doorverkopen op de zwarte markt. En zoals hierboven vermeld, kunnen geneesmiddelen zoals Subutex leiden tot misbruik en afhankelijkheid.

39 procent van de patiënten die in Georgische detoxcentra werden behandeld, werd in 2005 behandeld voor misbruik van Subutex, tegen 29% in 2004. Misbruik van buprenorfine kan tot gevaarlijke gevolgen leiden. Zelfs als het wordt ingenomen zoals voorgeschreven, kunnen er enkele kleine bijwerkingen optreden. Deze omvatten: Vaak voorkomende bijwerkingen van buprenorfine zijn:

  • Constipatie, hoofdpijn, misselijkheid en braken
  • Duizeligheid
  • Slaperigheid en vermoeidheid
  • Zweten
  • Droge mond
  • Spierpijn en krampen
  • Niet kunnen slapen
  • Koorts
  • Wazig zien of verwijde pupillen
  • Tremors
  • Hartkloppingen
  • Stoornis in aandacht

Bij misbruik kunnen de effecten nadeliger zijn:

  • Ademhalingsproblemen
  • Overdosering
  • Bijnierinsufficiëntie
  • Afhankelijkheid
  • Intrekking
  • Jeuk, pijn, zwelling en zenuwbeschadiging (implantaat)

 

Buprenorfine Intrekking

Afhankelijkheid kan optreden wanneer het medicijn langer wordt ingenomen dan bedoeld of in hogere doses dan voorgeschreven. De afhankelijke persoon zal een dwangmatige behoefte ontwikkelen om het medicijn in te nemen, zelfs als het niet nodig is. Naarmate de afhankelijkheid toeneemt, wordt tolerantie ontwikkeld en worden de gewenste effecten zwak. Als resultaat zal de gebruiker de dosis verhogen. Dit verhoogt de kans op een overdosis, maar zoals gezegd kan het plafondeffect de kans op dergelijke incidenten verlagen. Bij overdosering kunnen de volgende symptomen optreden: 

  • Sedatie
  • Langzame ademhaling
  • Coma
  • Flauwvallen
  • Koude, klamme huid
  • Extreme zwakte
  • Hypotensie

 

Buprenorfine en alcohol

Bij ernstigere overdoseringen, zoals een overdosis Buprenorfine Mylan gemengd met een ander geneesmiddel of alcohol, kunnen de symptomen verergeren. De bijwerkingen van een dergelijke overdosis zijn onder meer:

  • Toevallen of stuiptrekkingen
  • Geelverkleuring van ogen of huid
  • Donkere urine
  • Maagpijn of krampen
  • Ongewoon of toegenomen zweten
  • Trage hartslag
  • Lage bloeddruk
  • Misselijkheid of braken
  • Ernstige sufheid
  • Ernstige verwarring
  • Ernstige duizeligheid
  • Ernstige nervositeit

In bijna alle dodelijke gevallen van overdosering werd de overdosis veroorzaakt door het mengen van buprenorfine met andere geneesmiddelen. Volgens een studie zijn ED-bezoeken met buprenorfine aanzienlijk gestegen van ongeveer 3.161 in 2005 tot 30.135 bezoeken in 2010. De toegenomen beschikbaarheid van het medicijn zou deze toename hebben veroorzaakt. Buprenorfine-gerelateerde ED-bezoeken met niet-medisch gebruik stegen met 255% tussen 2006 en 2010, met 4.440 bezoeken tot respectievelijk 15.778 bezoeken. In 2010 werden 52% (15.778 bezoeken) van buprenorfine-gerelateerde ED-bezoeken geclassificeerd als recreatief gebruik van de drug.

 

Behandeling met buprenorfine

Een persoon met een opioïde-afhankelijkheid zal ook ontwenningsverschijnselen ervaren als hij abrupt stopt met het gebruik van het medicijn.

Misbruik van opioïden kan zeer gevaarlijk en zelfs dodelijk zijn. Hoewel buprenorfine een van de veiligere opioïden is, is het niet helemaal onschadelijk. Als u hulp nodig heeft bij afhankelijkheid en herstel van opioïden, neem dan een kijkje op onze website.

 

Referenties

Roberts, James R. MD Buprenorfine: toxiciteit en overdosis, Emergency Medicine News: januari 2009 - jaargang 31 - nummer 1 - p 7-10

DOI: 10.1097 / 01.EEM.0000343552.62943.49 

Srivastava, A., Kahan, M., Njoroge, I., & Sommer, LZ (2019). Buprenorfine op de afdeling spoedeisende hulp: gerandomiseerde klinische gecontroleerde studie van clonidine versus buprenorfine voor de behandeling van ontwenning van opioïden. Canadese huisarts Medecin de famille canadien, 65 (5), e214-e220.

https://www.samhsa.gov/data/sites/default/files/DAWN106/DAWN106/sr106-buprenorphine.htm

Banken CD. Overdosering van buprenorfine: casusrapport. NZ Med J. 1979 11 april; 89 (633): 255-7. PMID: 286917.

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-64748/buprenorphine-hcl-sublingual/details

"Buprenorfine Hydrochloride"​drugs.com. American Society of Health-System-apothekers. 26 januari 2017. Ontvangen 17 maart 2017.

"Buprenorfine Hydrochloride"​drugs.com. American Society of Health-System-apothekers. 26 januari 2017. Ontvangen 17 maart 2017.

"Buprenorfine Hydrochloride"​drugs.com. American Society of Health-System-apothekers. 26 januari 2017. Ontvangen 17 maart 2017.

Cote J, Montgomery L (juli 2014). "Sublinguaal buprenorfine als pijnstiller bij chronische pijn: een systematische review"​Pijnmedicatie. 15 (7): 1171-118. doi:10.1111 / pme.12386PMID 24995716.

Budd K, Raffa RB. (red.) Buprenorfine - De unieke opioïde pijnstiller. Thieme, 200, ISBN 3-13-134211-0

"BELANGRIJKE VEILIGHEIDSINFORMATIE"​Gearchiveerd van het origineel op 18 maart 2019. Ontvangen 25 juni 2016.