Vad är buprenorfinläkemedel?

Buprenorfin, den aktiva ingrediensen i Suboxone och Subutex, är en delvis smärtstillande opioid som används för att behandla opioidanvändningsstörning, akut smärta och kronisk smärta. Det föredras att formuleringen av buprenorfinläkemedel innehåller naloxon eftersom det hjälper till att minska uttag symtom.

Det godkändes för klinisk användning i oktober 2002 av Food and Drug Administration (FDA) och är för närvarande schemalagt som ett schema III-läkemedel, vilket innebär att det har en måttlig till låg potential för fysiskt och psykiskt beroende. Läkemedlet säljs också under flera andra handelsnamn i olika länder inklusive Cizdol, Brixadi, Ubsolv, Bunavail och Buvidal. Den finns i olika former och kan användas:

  • Under tungan (sublingual)
  • I kinden (buccal)
  • Genom injektion (intravenöst)
  • Som hudplåster (transdermalt)
  • Som ett implantat

 

Buprenorfindepression

Läkemedlet uppfanns på 1960-talet och prövades på människa 1971. 1978 lanserades buprenorfin i Storbritannien som en injektion för att behandla svår smärta från allvarliga skador eller allvarliga sjukdomar. Det betraktas nu som det ledande läkemedlet för behandling av opioidberoende. Buprenorfin har en anmärkningsvärt hög styrka. Det är 30 till 70 gånger starkare än morfin, en kraftfull opioid, och när den används som en plåster kan den vara 100 gånger mer potent. Detta innebär att den stannar länge i kroppen. En annan positiv egenskap är att buprenorfin skapar takeffekter när det tas i höga doser. En läkemedelsstakeffekt hänvisar till den dos utöver vilken det inte finns någon ytterligare smärtstillande effekt. Detta leder till lägre risker för överdosering.

Verkningsmekanismen för buprenorfin är komplex och involverar flera processer. För det första förskjuter det andra opioider från de receptorer som de upptar i hjärnan. Därefter binder den tätt till receptorerna som tömdes och förhindrar att andra opioider binds till dem igen. Buprenorfin är en opioid partiell agonist. Detta innebär att det, liksom andra opioider, skapar effekter som andningsdepression. Med buprenorfin är dessa effekter emellertid svagare än de för fulla läkemedel som heroin och metadon.

 

Icke-medicinsk användning och biverkningar av buprenorfin

Eftersom det är en opioid kan Buprenorfin också producera en euforisk känsla som har lett till att den används icke-medicinskt och för rekreationsändamål. International Narcotics Control Board rapporterade att det har skett en 80%-ökning av narkotikamissbruk i Georgien sedan 2003, en ökning som tillskrivs spridningen av olagligt importerad Subutex. Tusentals piller snappas upp av så kallade shoppare i länder där läkemedlet är lagligt och som sedan säljer dem till den svarta marknaden. Och som nämnts ovan kan läkemedel som Subutex leda till missbruk och beroende.

39 procent av patienterna som behandlades i georgiska avgiftscentra behandlades för Subutex-missbruk 2005, jämfört med 29% 2004. Missbruk av buprenorfin kan leda till farliga konsekvenser. Även när det tas enligt föreskrifter kan vissa mindre biverkningar uppstå. Dessa inkluderar: Vanliga biverkningar av buprenorfin inkluderar:

  • Förstoppning, huvudvärk, illamående och kräkningar
  • Yrsel
  • Dåsighet och trötthet
  • Svettas
  • Torr mun
  • Muskelsmärta och kramper
  • Oförmåga att sova
  • Feber
  • Suddig syn eller vidgade pupiller
  • Skakningar
  • Hjärtklappning
  • Störning i uppmärksamhet

I fall av missbruk kan effekterna vara mer negativa:

  • Andnöd
  • Överdos
  • Binjureinsufficiens
  • Beroende
  • Uttag
  • Klåda, smärta, svullnad och nervskador (implantat)

 

Uttag av buprenorfin

Beroende kan inträffa när läkemedlet tas längre än avsett eller i högre doser än föreskrivet. Den beroende personen kommer att utveckla ett tvångsmässigt behov av att ta drogen även om den inte behövs. När beroendet ökar utvecklas tolerans och de önskade effekterna blir svaga. Som ett resultat kommer användaren att öka dosen. Detta ökar chanserna för en överdos, men som nämnts kan takeffekten sänka andelen sådana incidenter. Vid överdos kan följande symtom ses: 

  • Sedation
  • Långsam andning
  • Koma
  • Svimning
  • Kall, klam hud
  • Extrem svaghet
  • Hypotoni

 

Buprenorfin och alkohol

Vid svårare överdoser, såsom en överdos av Buprenorfin blandat med ett annat läkemedel eller alkohol, kan symtomen förvärras. Biverkningarna av sådan överdos inkluderar:

  • Krampanfall eller kramper
  • Gula ögon eller hud
  • Mörk urin
  • Magsmärta eller kramper
  • Ovanlig eller ökad svettning
  • Långsam hjärtslag
  • Lågt blodtryck
  • Illamående eller kräkningar
  • Allvarlig sömnighet
  • Allvarlig förvirring
  • Allvarlig yrsel
  • Allvarlig nervositet

I nästan alla fall av dödlig överdos orsakades överdosen genom att blanda buprenorfin med andra läkemedel. Enligt en studie ökade ED-besök med buprenorfin avsevärt från cirka 3 161 år 2005 till 30 135 besök 2010. Den ökade tillgängligheten av läkemedlet sägs ha orsakat denna ökning. Buprenorfinrelaterade ED-besök med icke-medicinsk användning ökade 255% från 2006 till 2010 med 4 440 besök till 15 778 besök. Under 2010 klassificerades 52% (15 778 besök) av buprenorfinrelaterade ED-besök som rekreationsanvändning av läkemedlet.

 

Buprenorfinbehandling

En person med opioidberoende kommer också att uppleva abstinenssymptom om de slutar använda drogen plötsligt.

Missbruk av opioider kan vara mycket farligt och till och med dödligt. Även om buprenorfin är en av de säkrare opioiderna är det inte helt ofarligt. Om du behöver hjälp med opioidberoende och återhämtning, ta en titt på vår hemsida.

 

Referenser

Roberts, James R. MD Buprenorfin: Toxicitet och överdos, Emergency Medicine News: januari 2009 - Volym 31 - Utgåva 1 - s 7-10

DOI: 10.1097 / 01.EEM.0000343552.62943.49 

Srivastava, A., Kahan, M., Njoroge, I., & Sommer, LZ (2019). Buprenorfin på akutmottagningen: Randomiserad klinisk kontrollerad studie av klonidin kontra buprenorfin för behandling av opioidavbrott. Kanadensisk husläkare Medecin de famille canadien, 65 (5), e214 – e220.

https://www.samhsa.gov/data/sites/default/files/DAWN106/DAWN106/sr106-buprenorphine.htm

Banks CD. Överdosering av buprenorfin: fallrapport. NZ Med J. 1979 11 apr; 89 (633): 255-7. PMID: 286917.

https://www.webmd.com/drugs/2/drug-64748/buprenorphine-hcl-sublingual/details

“Buprenorfinhydroklorid”. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 januari 2017. Hämtad 17 mars 2017.

“Buprenorfinhydroklorid”. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 januari 2017. Hämtad 17 mars 2017.

“Buprenorfinhydroklorid”. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 januari 2017. Hämtad 17 mars 2017.

Cote J, Montgomery L (juli 2014). “Sublingual buprenorfin som smärtstillande medel vid kronisk smärta: en systematisk granskning”. Smärtstillande medicin. 15 (7): 1171–8. doi:10.1111 / pme.12386PMID 24995716.

Budd K, Raffa RB. (red.) Buprenorfin - Den unika smärtstillande opioiden. Thieme, 200, ISBN 3-13-134211-0

“VIKTIG SÄKERHETSINFORMATION”. Arkiverad från Originalet den 18 mars 2019. Hämtad 25 juni 2016.